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第一章 绪论1

第一节 中药成分体内代谢与分析研究的含义和主要内容1

一、含义1

二、主要内容6

第二节 中药成分体内代谢与分析研究的目的和主要任务6

一、目的6

二、主要任务12

第三节 中药成分体内代谢与分析研究的对象和主要特点13

一、对象13

二、主要特点13

第四节 中药成分体内代谢与分析研究概况及发展趋势14

一、研究概况14

二、发展趋势14

第二章 中药成分体内代谢和生物转化19

第一节 中药成分胃肠代谢和生物转化研究方法19

一、人胃肠道解剖生理特征、消化酶种类及微生态环境19

二、胃肠代谢和生物转化研究方法22

第二节 中药成分肝代谢和生物转化研究方法29

一、肝脏发挥代谢转化作用的解剖生理特征29

二、肝代谢和生物转化研究方法33

第三节 中药成分肠内菌主要代谢与生物转化方式36

一、水解反应37

二、还原反应42

三、环裂解反应43

四、氧氮替换反应47

五、立体转化反应48

六、结合反应48

第四节 中药成分肝代谢与生物转化方式49

一、氧化反应50

二、还原反应56

三、水解反应58

四、结合反应59

第五节 中药主要类型成分的体内代谢和生物转化途径66

一、苷类成分的体内代谢和生物转化途径67

二、生物碱类成分的体内代谢和生物转化途径69

三、醌类成分的体内代谢和生物转化途径69

四、香豆素类成分的体内代谢和生物转化途径70

五、黄酮类成分的体内代谢和生物转化途径71

六、萜类成分的体内代谢和生物转化途径72

第六节 中药成分代谢和生物转化研究实例74

一、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷体内代谢产物研究74

二、丹参酮ⅡA在大鼠体内的代谢产物研究79

三、LC-MSn鉴定2-羟基-1-甲氧基阿朴啡在Beagle犬体内的主要代谢产物82

第三章 中药成分体内分析样品制备92

第一节 中药成分体内分析常用生物样品的种类和特点92

一、血样92

二、尿样93

三、脏器组织94

四、其他94

第二节 中药成分体内分析常用生物样品的采集和贮存95

一、中药成分体内分析常用生物样品的采集95

二、中药成分体内分析常用生物样品的贮存99

第三节 中药成分体内分析样品的制备100

一、蛋白质沉淀法101

二、有机消解法102

三、液-液萃取法106

四、液相微萃取法109

五、固相萃取法110

六、自动化SPE技术115

七、固相微萃取技术116

八、微透析技术119

九、其他方法121

第四章 中药成分体内分析方法建立和评价123

第一节 中药成分体内分析方法设计和建立123

一、中药成分体内分析方法设计的主要依据123

二、中药成分体内分析方法建立的一般步骤125

第二节 中药成分体内分析方法评价127

一、概述128

二、分析方法验证参数128

三、分析方法验证的资料要求138

四、中药成分体内分析的质量控制138

第三节 中药成分体内分析方法的应用示例139

一、HPLC-MSn法测定Beagle犬血浆中丹参酮ⅡA的含量139

二、MAA荧光猝灭法研究苦参碱和氧化苦参碱的药代动力学140

三、丹参饮片煎液大鼠体液化学成分变化研究141

四、HPLC-MSn法测定莪术醇在Beagle犬血浆中的浓度144

五、HPLC-MSn法测定Beagle犬血浆中蒿甲醚及其代谢物双氢青蒿素的浓度147

六、鸡肝散药效成分木犀草素在大鼠体内的药代动力学研究148

七、泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究150

八、GC-MS法测定尿液中麻黄汤代谢产物麻黄类生物碱的含量151

九、栀子与柴芩承气汤中栀子苷在大鼠体内的药代动力学研究153

十、RP-HPLC测定Beagle犬血浆中2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的浓度及药动学研究154

十一、RP-HPLC法测定Beagle犬血浆中荷叶碱的浓度及药动学研究156

十二、RP-HPLC法测定Beagle犬血浆中清脑宣窍方有效部位4种主要成分的血药浓度157

十三、川芎饮片煎液大鼠体液化学成分变化研究158

第五章 中药成分体内分析常用方法简介166

第一节 免疫分析法166

一、概述166

二、免疫分析的基础知识166

三、免疫分析方法169

四、免疫分析法在中药成分体内分析中的应用173

第二节 高效毛细管电泳法177

一、概述177

二、毛细管电泳的基本原理177

三、毛细管电泳仪器和分离模式180

四、毛细管电泳法在中药成分体内分析中的应用186

第三节 高效液相色谱法197

一、概述197

二、基本原理197

三、高效液相色谱仪202

四、建立高效液相色谱分析方法的一般步骤206

五、高效液相色谱法在中药成分体内分析中的应用206

第四节 色谱-质谱联用技术209

一、概述209

二、气相色谱-质谱联用技术209

三、液相色谱-质谱联用技术215

第六章 常见中药化学成分体内代谢与分析221

第一节 人参221

一、人参皂苷Rb1221

二、人参皂苷Rb2225

三、人参皂苷Rc230

四、人参皂苷Rd231

五、人参皂苷Rg3233

六、人参皂苷Rh2237

七、人参皂苷Re239

八、人参皂苷Rg1244

九、人参皂苷Rg2249

十、人参皂苷Rh1251

第二节 大黄259

一、大黄素259

二、芦荟大黄素263

三、大黄酸265

四、大黄素甲醚269

五、大黄酚271

第三节 川芎276

一、川芎嗪276

二、阿魏酸279

第四节 马钱子282

一、马钱子碱282

二、马钱子碱N-氧化物285

第五节 五味子288

一、五味子醇甲288

二、五味子乙素292

第六节 牛蒡子294

一、牛蒡子苷294

二、牛蒡子苷元297

第七节 甘草300

甘草酸300

第八节 石菖蒲303

一、α-细辛醚304

二、β-细辛醚306

第九节 龙胆309

一、龙胆苦苷309

二、獐牙菜苦苷312

第十节 白芍、赤芍314

一、芍药苷314

二、白芍苷318

第十一节 西红花320

一、西红花酸320

二、西红花苷-1322

第十二节 红花326

一、羟基红花黄色素A326

二、红花黄素A328

三、红花黄素B329

第十三节 补骨脂332

一、补骨脂内酯332

二、异补骨脂内酯334

第十四节 陈皮337

一、橙皮苷337

二、右旋柠檬烯339

第十五节 附子342

一、乌头碱342

二、次乌头碱346

三、中乌头碱348

第十六节 青蒿352

青蒿素352

第十七节 苦杏仁355

苦杏仁苷355

第十八节 金银花359

绿原酸359

第十九节 栀子365

栀子苷365

第二十节 厚朴368

一、厚朴酚368

二、和厚朴酚372

第二十一节 莪术375

莪术醇375

第二十二节 柴胡377

一、柴胡皂苷a377

二、柴胡皂苷b1381

三、柴胡皂苷b2383

四、柴胡皂苷c384

五、柴胡皂苷d386

第二十三节 黄芩390

一、黄芩苷390

二、黄芩素393

第二十四节 黄芪399

黄芪皂苷Ⅳ399

第二十五节 黄连、黄柏402

一、小檗碱403

二、药根碱406

三、巴马汀409

第二十六节 麻黄416

一、l-麻黄碱416

二、d-伪麻黄碱419

第二十七节 葛根422

葛根素422

第二十八节 紫草429

紫草素430

第二十九节 番泻叶432

一、番泻苷A和B432

二、番泻苷C434

第三十节 槐花436

芦丁436

第三十一节 麝香440

麝香酮440